• В целом карипразин обладает оптимальным профилем безопасности и, в целом, лечение хорошо переносится пациентами [1-3]
• Хорошая переносимость – это неотъемлемый компонент общей эффективности лекарственного препарата, поскольку некоторые пациенты, которые не принимают назначенный им препарат, из-за побочного действия или иных проблем, не могут получить пользу от терапии [4]

Безопасность и переносимость карипразина оценивалась во всех клинических исследованиях в рамках программы разработки карипразина [5]: в краткосрочном исследовании фазы 2, трех краткосрочных исследованиях фазы 3, одном долгосрочном исследовании профилактики рецидивов, двух открытых исследованиях безопасности и одном исследовании негативных симптомов [6]. 

Общее количество пациентов, получавших карипразин составило 2728; из этих пациентов 2048 больных принимали карипразин в дозах 1,5-6 мг/сут [6]. 

Побочные эффекты (нежелательные реакции) широко распространены при лечении антипсихотическими препаратами. В целом данные о безопасности, полученные при исследованиях применения карипразина свидетельствуют о том, что лечение достаточно хорошо переносится пациентами с шизофренией [1-3]. 

Большинство побочных эффектов, которые наблюдались при приеме карипразина, характерны для лечения любым антипсихотическим препаратом. Практикующие врачи осведомлены о данных состояниях. 

Многие из явлений можно скорректировать во время лечения, а также они могут иметь временный характер.

Наиболее часто регистрируемыми побочными эффектами карипразина в диапазоне терапевтических доз (1,5-6 мг) были акатизия (19%) и паркинсонизм (17,5%) [7]. Степень тяжести большинства явлений была легкой или умеренной [7]. 

Профиль нежелательных явлений, связанных с приемом карипразина, в диапазоне терапевтических доз 1,5-6 мг/сут показывает, что акатизия, бессонница и головная боль возникают с относительно высокой частотой. Но частота появления только акатизии значительно выше при применении карипразина, чем при применении плацебо [5,6]. Степень тяжести акатизии в большинстве случаев была оценена как легкая или средняя [7].

Общий профиль безопасности карипразина имеет некоторые отличия в сравнении с другими антипсихотическими препаратами. Они включают в себя удобный режим приема препарата (1 раз сут), отсутствие негативного влияния на уровень пролактина, половую функцию, снижение риска значительного увеличения веса и удлинения интервала QT [5].

• Карипразин не вызывает гиперпролактинемию [5]. В клинических исследованиях не были отмечены НЯВЛ (нежелательные явления, возникшие в ходе лечения), связанные с повышением уровня пролактина у пациентов, получавших карипразин [5,6]. 
• Зафиксированная частота половой дисфункции у пациентов, получавших карипразин была низкой (1,0%) [6]. 
• Изменение массы тела – это известный класс-специфический эффект антипсихотических препаратов. В краткосрочных исследованиях было отмечено несколько большее среднее увеличение массы тела в группе лечения карипразином (1 кг) по сравнению с группой плацебо (0,3 кг). В долгосрочном исследовании - сохранение эффекта терапии – в группе карипразина не было клинически значимых различий в изменении массы тела: 1,1 кг - карипразин и 0,9 кг - плацебо [7].
• Карипразин метаболически нейтрален: частота гиперлипидемии, гипергликемии и сахарного диабета была сопоставима с плацебо [5,6]. 
• Частота нежелательных явлений, связанных с когнитивными функциями, фиксировалась редко и была сопоставима с плацебо [5,6]. Некоторые данные свидетельствуют о том, что прием карипразина может улучшать когнитивные функции [8].
• Применение карипразина не приводит к значительному удлинению интервала QТ [5,6].
• Прием карипразина оказывает менее выраженный седативный эффект, чем при лечении другими антипсихотическими препаратами, при этом частота седативного эффекта карипразина (3,8%) сопоставима с данным показателем для плацебо (3,1%) [6].
• В рамках программы разработки карипразина были зарегистрированы 6 летальных исходов, которые произошли из-за суицида, но ни один не был оценен как связанный с приемом карипразина [6].

Инструкция по медицинскому применению препарата Реагила® РУ: ЛП-005405 от 18.03.2019. С инструкцией можно ознакомиться на сайте www.grls.rosminzdrav.ru

Ссылки:

1. Nasrallah, H. A. et al. The safety and tolerability of cariprazine in long-term treatment of schizophrenia: A post hoc pooled analysis. BMC Psychiatry (2017) doi:10!186/sl2888-017-1459-z.
2. Earley. W. et al. Safety and tolerability of cariprazine in patients with acute exacerbation of schizophrenia: A pooled analysis of four phase ll/lll randomized, double-blind, placebo-controlled studies. Int. din. Psychopharmacol.Z2.319-28 (2017).
3. Nemeth, G. et al. Cariprazine versus risperidone monotherapy for treatment of predominant negative symptoms in patients with schizophrenia: a randomised, double-blind, controlled trial. Lancet389.1103-1113 (2017).
4. Acosta. F. 3. Medication adherence in schizophrenia. World3. Psychiatry2,74-82 (2012).
5. Инструкция по медицинскому применению препарата Реагила® РУ: ЛП-005405 от 18.03.2019. С инструкцией можно ознакомиться на сайте www.grls.rosminzdrav.ru.
6. EMA. Reagila Assessment Report. http>s:/Avww.ema.europa.eu/en/documents/assessment-report/reagila-epar-public-assessment- report_en.pdf.
7. CHMP. Reagila Summary of Product Characteristics, https://www.ema.europa.eu/en/documents/product-information/reagila-epar- product-information_en.pdf (2017).
8. Fleischhacker, W. et al. The efficacy of cariprazine in negative symptoms of schizophrenia: Post hoc analyses of PANSS individual items and PANSS-derived factors. Eur. Psychiatry 58, 1-9 (2019).