Белый круг Онлайн-встреча
Вы узнаете о современных методах терапии в формате онлайн встречи с медицинским представителем Гедеон Рихтер. Необходима регистрация.

Фармакокинетика и механизм действия нативного эстрогена Эстетрола

Фармакокинетика и механизм действия нативного эстрогена Эстетрола

Картинка материала

Почему врачам стоит обратить внимание на новый препарат с эстетролом? 

Эстетрол (Е4) – нативный эстроген, и прогестин – дроспиренон (ДРСП) были объединены в новый КОК. Европейская экспертная группа провела обзор фармакологического профиля, эффективности, безопасности и переносимости этой комбинации.

Эстетрол синтезируется печенью плода человека, проникает через плаценту и с девятой недели беременности обнаруживается в крови и моче матери [1,2]. Е4 демонстрирует уникальный механизм действия, отличный от других эстрогенов: высокоселективное связывание с рецепторами эстрогена человека α и β; обладает в пять раз более высоким сродством к ЕRα по сравнению с ERβ, аффинность эстетрола к рецепторам составляет около 6 % по сравнению с эстрадиолом (E2) [3]. Е4 проявляет различную активность в отношении ядерных и мембранных ERα: активирует ядерные ERα и ингибирует мембранные ERα, что приводит к тканеспецифическим эффектам.

Подробнее о механизме действия эстетрола (Е4) можно узнать из доклада, который прозвучал в рамках конференции «Гормональная контрацепция 2022: встречаем новейший гормональный контрацептив с эстетролом». 

Это только часть статьи
Полный текст материала бесплатно доступен зарегистрированным пользователям — специалистам в области здравоохранения